Противорвотные

Инструкция

(информация для специалистов)

по медицинскому применению препарата

ДОМПЕРИДОН

(Domperidone)

Регистрационный номер: ЛСР-006942/10

Торговое название: Домперидон

Международное непатентованное название: домперидон

Химическое название: 5-хлор-1-[1-[3-(2,3-дигидро-2-оксо-1Н-бензимидазол-1-ил)пропил]-4-пиперидинил]-1,3-дигидро-2Н-бензимидазол-2-он

Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой.

Состав: Одна таблетка содержит:

активное вещество: домперидон 10 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 60,00 мг, крахмал прежелатинизированный — 19,46 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,09 мг, магния стеарат — 0,45 мг, поливиниловый спирт - 1,44мг, макрогол (полиэтиленгликоль) – 0,73 мг, тальк – 0,53 мг, титана диоксид – 0,90 мг.

Описание: Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе - внутренний слой белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа: противорвотное средство, центральный блокатор дофаминовых рецепторов.

Код АТХ: [A03FA03]

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА 

Фармакодинамика: Домперидон – антагонист дофаминовых рецепторов, обладающий аналогично метоклопрамиду и некоторым нейролептикам противорвотными свойствами. Но, в отличие от этих лекарственных средств, домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Блокирует в большей степени периферические и в меньшей степени центральные (в триггерной зоне рвотного центра) дофаминовые рецепторы, устраняет ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка. Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет тошноту. Не оказывает действия на желудочную секрецию. Повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.

Фармакокинетика: Абсорбция после приема внутрь натощак - быстрая (прием после еды, сниженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают абсорбцию). Время достижения максимальной концентрации – 1 ч. Биодоступность - 15% (эффект "первого прохождения" через печень). Связь с белками плазмы - 90%. Проникает в различные ткани, плохо проходит через ГЭБ. Домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. Метаболизируется в печени и в стенке кишечника (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования с участием цитохрома P450). Выводится через кишечник 66%, почками
 – 33%, в т.ч. в неизмененном виде – 10 и 1% соответственно. Период полувыведения (T1/2)
 – 7-9 ч; при выраженной хронической почечной недостаточности - удлиняется.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Рвота и тошнота различного генеза (в т.ч. на фоне функциональных и органических заболеваний, инфекций, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, лекарственного генеза - прием морфина, апоморфина, леводопы и бромокриптина; при проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований ЖКТ), икота, атония ЖКТ (в т.ч. послеоперационная); необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Диспепсические нарушения на фоне замедленного опорожнения желудка, гастроэзофагеального рефлюкса и эзофагита: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, метеоризм, гастралгия, изжога, отрыжка с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперчувствительность, кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, пролактинома, период лактации, детский возраст (до 5 лет и детям с массой тела до 20 кг).

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ:

При беременности, выраженной почечной и/или печеночной недостаточности.

ПРИМЕНЕНИЕ ВО ВРЕМЯ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ

Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Однако назначать домперидон при беременности следует только, если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой для матери и минимальным риском для плода.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50 % от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг в день при применении максимально допустимых доз домперидона. Неизвестно, оказывает ли эта концентрация отрицательное воздействие на грудных детей. В связи с этим при применении домперидона в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Внутрь, за 15-20 мин до еды. Взрослым и детям старше 5 лет при хронических диспепсических явлениях - по 10 мг 3-4 раза в сутки, в том числе и перед сном в случае необходимости.

При выраженной тошноте и рвоте  – по 20 мг 3-4 раза в день, последний прием перед сном. Максимальная суточная доза – 80 мг.

Для больных с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы, кратность приема не должна превышать 1-2 раз в течение дня.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные расстройства (преходящие спазмы кишечника).

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства (у детей и у лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ, у взрослых – единичные случаи); эти явления полностью обратимы и исчезают после прекращения приема препарата.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия, аменорея).

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (особенно у детей).

Лечение: прием активированного угля, при экстрапирамидных нарушениях –
м-холиноблокаторы, противопаркинсонические лекарственные средства или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Циметидин, натрия гидрокарбонат снижают биодоступность домперидона.

М-холиноблокаторы и антацидные лекарственные средства нейтрализуют действие домперидона.

Повышают концентрацию домперидона в плазме ингибиторы изофермента CYP3A4: противогрибковые лекарственные средства азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон (антидепрессант). При совместном приеме с кетоконазолом достигается приблизительно трехкратное увеличение максимальной концентрации домперидона.

Одновременный прием с парацетамолом и дигоксином не оказывал влияния на концентрацию этих лекарственных средств в крови.

Совместим с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и с агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При сочетанном приеме домперидона с антацидными препаратами или средствами, уменьшающими секрецию желудочного сока, последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с домперидоном.

Воздействие на способность управлять автомобилем и работать с техникой

Домперидон не влияет на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией в пачку из картона.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС. 

Хранить в недоступных для детей местах.

СРОК ГОДНОСТИ

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. 

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК 

Отпускают без рецепта.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ/ОРГАНИЗАЦИЯ, ПРИНИМАЮЩАЯ ПРЕТЕНЗИИ ПОТРЕБИТЕЛЕЙ

ЗАО «АЛСИ Фарма» 

Претензии направлять по адресу: 129272, г. Москва, Трифоновский тупик, 3

тел/факс: (495) 787-70-53/54/55/63/67