Антидепрессанты

 

ИНСТРУКЦИЯ

по применению лекарственного препарата для медицинского применения

ФЛУОКСЕТИН

(Fluoxetine)

 

 

 

 

Регистрационный номер: 

Торговое название: Флуоксетин

Международное непатентованное название: флуоксетин

Лекарственная форма: капсулы

Состав: каждая капсула содержит:

в качестве активного компонента:

флуоксетина гидрохлорида 11,2 мг или 22,4 мг, что эквивалентно 10 мг или 20 мг флуоксетина;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 30,80/61,60 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 16,10/32,20 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,15/0,30 мг, магния стеарат — 0,60/1,20 мг, тальк — 1,15/2,30 мг;

состав капсулы по 10 мг флуоксетина: желатин — 36,44 мг, титана диоксид — 1,52 мг, индигокармин — 0,04 мг;

состав капсулы по 20 мг флуоксетина: желатин — 36,33 мг, титана диоксид — 1,52 мг, красители: азорубин — 0,03 мг, пунцовый (понсо 4R) — 0,01 мг, синий патентованный — 0,05 мг, бриллиантовый черный — 0,06 мг.

Описание:

Твердые желатиновые капсулы. Для дозировки 10 мг: с корпусом белого цвета и крышечкой голубого цвета; для дозировки 20 мг: с корпусом белого цвета и крышечкой синего цвета. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Антидепрессант

Код АТХ: [N06AB03].

 

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Антидепрессант группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

 

Фармакодинамика: Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина (5-гидрокситриптамин) в синапсах нейронов центральной нервной системы. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. Обладает низким сродством к α₁, α₂ и β адренергическим, серотониновым, дофаминергическим, H₁-гистаминовым, мускариновым и ГАМКергическим рецепторам. Способствует улучшению настроения, снижает напряженность, тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию, вызывает снижение аппетита. Вызывает редукцию обсессивно-компульсивных расстройств. Не вызывает ортостатической гипотензии, седативного эффекта, не кардиотоксичен.

Стойкий клинический эффект наступает через 1-2 недели лечения.

 

Фармакокинетика: При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6-8 часов. Флуоксетин хорошо связывается с белками плазмы - около 95% (включая альбумин и альфа1-кислый гликопротеин), хорошо накапливается в тканях. Объем распределения флуоксетина – высокий, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком (до 25% от концентрации в плазме). Метаболизируется в печени изоферментом CYP2D6 путем деметилирования до активного метаболита норфлуоксетина. Метаболиты выводятся почками (80%) и кишечником (15%) преимущественно в виде глюкуронидов. Период полувыведения флуоксетина после достижения равновесной концентрации в плазме составляет 4-6 дней, при однократном приеме – 1-4 дней, период полувыведения норфлуоксетина – 4-16 дней, что вызывает значительную кумуляцию активных форм и длительное присутствие в организме (5-6 недель) после отмены препарата. У больных с циррозом печени период полувыведения удлиняется в 3-4 раза.

 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

• Депрессии различного генеза;

• Обсессивно-компульсивные расстройства;

• Булимический невроз;

• Предменструальная дисфория.

Препарат применяют строго по назначению врача.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• Повышенная чувствительность к препарату;

• Одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и в течение 14 дней после их отмены, тиоридазина, пимозида;

• Период лактации;

• Беременность;

• Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) и печени;

• Атония мочевого пузыря;

• Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена);

• В связи с содержанием в препарате лактозы моногидрата (молочного сахара) препарат не должны принимать пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

 

С осторожностью

Препарат применяют с осторожностью при сахарном диабете, эпилепсии (в т.ч. в анамнезе), чрезмерном похудании, болезни Паркинсона, суицидальной настроенности.

 

Применение во время беременности и в период лактации

Препарат не рекомендуется применять во время беременности и период грудного вскармливания.

 

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Препарат принимают внутрь.

При депрессии начальная доза составляет 20 мг флуоксетина 1 раз в сутки в первой половине дня, независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 40 – 60 мг/сут, разделенных на 2-3 приема. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

При обсессивно-компулъсивных расстройствах: рекомендованная доза составляет 20 – 60 мг в сутки.

При булимическом неврозе и для пожилых пациентов препарат применяется в суточной дозе 60 мг, разделенных на 2-3 приема.

При предменструальных дисфорических расстройствах рекомендованная доза составляет 20 мг/сут.

Больным с почечной и печеночной недостаточностью, а также с низкой массой тела рекомендуется начинать применение с более низких доз — по 10 мг флуоксетина в сутки и удлинение интервала между приемами.

Длительность приема определяется лечащим врачом, как правило, не менее 3-4 недель и может длиться на протяжении нескольких лет.

 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная утомляемость, астения, тремор, ажитация, двигательное возбуждение, усиление суицидальных тенденций, тревожность, мания или гипомания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, нарушение вкуса, тошнота, рвота, сухость во рту или гиперсаливация, диарея.

Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, дисменорея, вагинит, снижение либидо, нарушение половой функции у мужчин (замедление эякуляции).

Аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, зуда, лихорадки, боли в мышцах и суставах.

Прочие: повышенное потоотделение, тахикардия, нарушение остроты зрения, похудание, системные нарушения со стороны легких, почек или печени, васкулиты.

Указанные побочные эффекты чаще возникают в начале терапии флуоксетином или при повышении дозы препарата.

 

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: тошнота, рвота, состояние психомоторного возбуждения, двигательное беспокойство, судорожные расстройства, нарушение функции сердечно-сосудистой системы.

Лечение: специфические антагонисты к флуоксетину не найдены. Проводится симптоматическая терапия, промывание желудка, назначение активированного угля, при судорогах — назначение транквилизаторов, поддержание дыхания, сердечной деятельности.

 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Нельзя применять препарат одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) (например, с селегилином, прокарбазином, фуразолидоном и т.п.), в том числе антидепрессантами - ингибиторами МАО; а также триптофаном (предшественник серотонина), так как возможно развитие серотонинергического синдрома, проявляющегося в гипертермии, ознобе, повышенном потоотделении, вегетативной лабильности, миоклонусе, гиперрефлексии, треморе, диарее, нарушении координации движений, возбуждении, бреде и коме.

При применении с препаратами, содержащими Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может возникнуть усиление серотонинергического эффекта, усиление нежелательных эффектов.

Флуоксетин повышает в плазме концентрацию фенитоина (дифенин), трициклических антидепрессивных средств, мапротилина, тразодона в два раза (необходимо на 50% снижать дозу данных препаратов при одновременном применении с флуоксетином).

Усиливает эффекты алпразолама, диазепама, этанола, гипогликемических лекарственных средств.

Одновременный прием флуоксетина с алкоголем или с препаратами центрального действия, вызывающие угнетение функции ЦНС, усиливает их эффект и повышает риск развития побочных эффектов.

Лекарственные средства, содержащие литий (Li⁺) следует применять с осторожностью из-за возможного повышения концентрации лития (Li⁺) и риска развития токсических эффектов.

На фоне проведения электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных судорожных припадков.

При одновременном применении с препаратами, обладающими высокой степенью связывания с белками, особенно с антикоагулянтами и дигитоксином, возможно повышение концентрации в плазме свободных (несвязанных) лекарственных средств и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов.

 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

У больных с сопутствующим сахарным диабетом возможно развитие гипогликемии во время терапии флуоксетином и гипергликемии после его отмены. Поэтому доза инсулина и/или любых других гипогликемических средств должна быть скорректирована. До наступления значительного улучшения в лечении сахарного диабета больные должны находиться под наблюдением врача.

При лечении больных с дефицитом массы тела следует учитывать анорексигенные эффекты (возможна прогрессирующая потеря массы тела).

Интервал между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять как минимум 14 дней; между окончанием лечения флуоксетином и началом терапии ингибиторами МАО – не менее 5 недель.

При заболеваниях печени и в пожилом возрасте лечение следует начинать с ½ дозы.

У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и др. психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении флуоксетина или любых др. антидепрессантов у данной категории пациентов следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления суицидальных наклонностей.

При развитии, на фоне приема флуоксетина, судорожных припадков препарат следует отменить.

После отмены препарата его терапевтическая концентрация в сыворотке крови может сохраняться в течение нескольких недель.

Во время лечения флуоксетином следует воздержаться от приема алкоголя и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций (управление механическими транспортными средствами, механизмами, работа на высоте и т.п.).

 

 

ФОРМА ВЫПУСКА

Капсулы по 10 мг или по 20 мг. По 10 капсул в упаковку ячейковую контурную. 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок ячейковых контурных вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

 

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

 

СРОК ГОДНОСТИ

3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

 

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту.

 

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ/ОРГАНИЗАЦИЯ, ПРИНИМАЮЩАЯ ПРЕТЕНЗИИ ПОТРЕБИТЕЛЕЙ

ЗАО «АЛСИ Фарма».

Претензии направлять по адресу: 129272, г. Москва, Трифоновский тупик, 3

тел/факс: (495) 787-70-53/54/55/63/67